РЕАКЦИИ 1,3‒ДЕГИДРОАДАМАНТАНА С ПРОИЗВОДНЫМИ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ

Авторы
Файлы

Бутов Г.М. Пастухова Н.П. Камнева Е.А. Статья в формате PDF 276 KB

Бензойная кислота и ее функциональные производные благодаря наличию заместителей, способных к модификации, представляют пpaктическую ценность в органическом синтезе в качестве полупродуктов для получения физиологически активных веществ.

Рисунок.

Однако указанные соединения обладают местным раздражающим действием, поэтому в качестве лекарственных препаратов их применяют после соответствующей модификации функциональных групп ацилированием или алкилированием. В качестве алкилирующего агента определенный интерес представляет 1,3‒дегидроадамантан (1,3‒ДГА), который хорошо зарекомендовал себя в реакциях с O‒H‒кислотами. Отметим, что кроме нивелирования раздражающего действия, присутствие каркасного ядра увеличит липофильные свойства, что будет способствовать трaнcпорту через биологические мембраны.

В качестве объектов для исследования реакции с 1,3‒ДГА (I) использованы бензойная кислота (II) и ее производные: салициловая (III), ацетилсалициловая (IV), п‒аминобензойная кислота (ПАБК) (V) и п‒нитробензойная (VI) кислота.

Реакции 1,3‒ДГА с бензойной (II), салициловой (III), ацетилсалициловой (IV) и п‒нитробензойной (VI) кислотами, осуществлялись при мольном соотношении реагентов 1:1,5‒2 в безводном бензоле при температуре 75‒80 ºС в атмосфере сухого аргона, в течение 20 мин:

Взаимодействие 1,3‒ДГА с n‒аминобензойной кислотой (ПАБК) (V) проводили при комнатной температуре во избежание полимеризации n‒аминобензойной кислоты.

В результате реакций 1,3‒ДГА с бензойной (II), о‒гидрокси‒(III), n‒нитро‒(VI), и ацетилсалициловой (IV) кислотами были получены адамантиловые эфиры соответствующих кислот с выходом до 96%. Присоединение 1,3‒ДГА идет исключительно по карбоксильной группе, не затрагивая другие функциональные группы, что связано с её высокой О‒Н‒ кислотностью.

Таким образом, разработан удобный препаративный способ получения сложных адамантиловых эфиров бензойной кислоты, содержащих различные функциональные группы, способные к модификации, что делает подобные структуры удобными стартовыми веществами для синтеза широкого круга физиологически активных соединений.

Состав и строение полученных продуктов были подтверждены методом хромато-масс -спектрометрии.

Рисунок.

ПРОБЛЕМА МОРФИНИЗМА В СРЕДЕ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ

Статья в формате PDF 245 KB...

26 04 2024 11:20:55

БОДРОВА ТАМАРА НИКОЛАЕВНА

Статья в формате PDF 156 KB...

25 04 2024 9:58:56

НЕСПЕЦИФИЧЕСКИЕ АДАПТАЦИОННЫЕ РЕАКЦИИ КЛЕТОК ЭРИТРОЦИТАРНОЙ ПОПУЛЯЦИИ У ПТИЦ

Статья в формате PDF 88 KB...

24 04 2024 11:55:16

ОСОБЕННОСТИ МИКРОФИЛЬМИРОВАНИЯ УГАСАЮЩИХ ДОКУМЕНТОВ

В статье рассматривается вопрос долговременного архивного хранения угасающих документов. Проанализированы сложности, возникающие при их микрофильмировании. Предложена методика предварительной компьютерной обработки сканированных изображений таких документов, обеспечивающая повышение качества их визуального восприятия до требований государственного стандарта к микрофильмируемым оригиналам. Обработанные изображения в дальнейшем могут быть выведены на фотоплёнку с использованием COM-систем (Computer Output Microfilm), либо распечатаны на бумажный носитель и микрофильмированы обычным способом. ...

23 04 2024 16:37:17

ПОСТЭФИРНАЯ ГИПЕРСИММЕТРИЯ ВСЕЛЕННОЙ. ЧАСТЬ 5

Построена октетная электродинамика. Обсуждена возможность объединения механики и электродинамики. Выявлена дальнодействующая структуризация октетного прострaнcтва. Исследуются свойства интервала. ...

22 04 2024 21:58:28

КОМПЬЮТЕРНАЯ ДИАГНОСТИКА ЗАБОЛЕВАНИЙ И ТРАВМ ГОЛОВНОГО МОЗГА

Статья в формате PDF 90 KB...

21 04 2024 10:55:50

АВТОМОРФИЗМЫ ИЕРАРХИЙ СТРАТ

Статья в формате PDF 117 KB...

20 04 2024 9:38:19

МОДЕЛИРОВАНИЕ ГАЗИФИКАЦИИ ЧАСТИЦ УГЛЕРОДА В ПАРАХ ВОДЫ

Статья в формате PDF 114 KB...

19 04 2024 5:46:48

Опыт применения ГИС технологий и ДДЗЗ для оценки влияния антропогенного фактора на растительность отдельных территорий Якутии

В работе приведены результаты применения ГИС технологий в различном масштабе для анализа структуры растительности и влияние антропогенной нагрузки на параметры растительного покрова регионов, в целом, и отдельных сообществ Якутии, в частности. Примененные подходы могут быть использованы в различном масштабе для анализа степени антропогенного пресса территорий и анализа растительности. ...

18 04 2024 4:19:41

Антирефлюксный тонко-толстокишечный анастомоз в хирургии paка ободочной кишки

Статья в формате PDF 115 KB...

17 04 2024 12:39:28

Оценка показателей системы внешнего дыхания студентов с высокой двигательной активностью

Статья в формате PDF 104 KB...

16 04 2024 0:58:33

О возможной корреляции между уровнем oнкoлoгических заболеваний и наличием природных источников радиации

Статья в формате PDF 127 KB...

15 04 2024 0:56:48

ЭКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА КАЧЕСТВА ПИТЬЕВОЙ ВОДЫ В РАЗЛИЧНЫХ ИСТОЧНИКАХ Г.О. ШУЯ

Статья в формате PDF 300 KB...

14 04 2024 21:11:16

ВЛИЯНИЕ ТЕРАПИИ БИЛЬТРИЦИДОМ И УРСОСАНОМ НА ЖЕЛЧНЫЙ ЛИТОГЕНЕЗ В РЕЗИДУАЛЬНУЮ ФАЗУ ОПИСТОРХОЗА

Обследовано 19 здоровых людей и 33 пациента с описторхозом и холелитиазом. Проведена сравнительная оценка некоторых показателей холестеринового, пигментного, белкового обмена в пузырной и печеночной порции желчи у обследованных пациентов до и после терапии бильтрицидом и урсосаном. Выявлено, что у пациентов с описторхозом и холелитиазом в эффективные сроки после монотерапии бильтрицидом отмечается значимое превышение концентрации непрямого билирубина, холестерина и белка в пузырной желчи по сравнению со здоровыми людьми, что свидетельствует о сохранении остаточных явлений при значительном улучшении пигментного обмена и снижении литогенных свойств желчи. Включение в схему подготовки и проведения антигельминтной терапии урсосана позволяет достигнуть наибольшего гиполитогенного состояния пузырной порции желчи в эффективные сроки после терапии бильтрицидом. ...

13 04 2024 18:30:56

ГОМЕОСТАЗ ВЕЩЕСТВ НИЗКОЙ И СРЕДНЕЙ МОЛЕКУЛЯРНОЙ МАССЫ В КРОВИ БЕРЕМЕННЫХ ЖЕНЩИН

Статья в формате PDF 116 KB...

12 04 2024 5:26:50

ФИЗИОЛОГО-ГИГИЕНИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА БРОНЕЖИЛЕТОВ

В настоящей работе представлены результаты физиолого-гигиенической оценки бронежилетов для наружного ношения, отличающихся конструкцией и видом используемых для изготовления чехлов материалов. Проведены три серии испытаний бронежилетов в условиях микроклиматической камеры в лаборатории специальной одежды Ивановского НИИ охраны труда и реальных условиях эксплуатации в Отделе специального назначения УИН Минюста России по Ивановской области. Сравнительная оценка физиолого-гигиенических хаpaктеристик бронежилетов в первой серии испытаний показала, что по показателям теплового состояния и сердечно-сосудистой системы бронежилет модели 1, чехол которого изготовлен из нового материала с дискретным полимерным покрытием, отличается в лучшую сторону. Исследовали во второй серии испытаний эту модель бронежилета, но с введением в структуру дополнительного амортизационного слоя. Результаты испытаний показали, что сдвиги функционального состояния носчиков наименее выражены при использовании бронежилета с амортизационным слоем. При проведении третьей серии испытаний на пересечённой местности наибольшее число носчиков отметили бронежилет модели 1 с амортизационным слоем как оптимальный. ...

11 04 2024 23:33:31

ОБЕСПЕЧЕНИЕ ГОТОВНОСТИ ПРЕПОДАВАТЕЛЯ К СОВЕРШЕНСТВОВАНИЮ СВОЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО МАСТЕРСТВА

Статья в формате PDF 262 KB...

10 04 2024 0:56:54

ДИДАКТИЧЕСКИЕ ОСНОВЫ ОБЕСПЕЧЕНИЯ КАЧЕСТВА ОБРАЗОВАНИЯ

Статья в формате PDF 98 KB...

09 04 2024 20:53:20

ПРОБЛЕМЫ РАЗВИТИЯ ЕСТЕСТВЕННОНАУЧНОГО МИРОВОЗЗРЕНИЯ У ОДАРЕННЫХ ДЕТЕЙ

Химия, биология, география и астрономия являются естественными науками, а обучение химии, биологии, географии и астрономии, безусловно, является искусством. И от того, насколько педагоги владеют этим искусством, зависит то, насколько наше общество вооружено знаниями. Обучение естественным наукам - это не просто передача определенного объема знаний, но и развитие жажды серьезного труда, без которой жизнь не может быть ни достойной, ни счастливой. А для того, чтобы эта жажда появилась, необходимо, чтобы сам напиток знаний был не только полезным и поучительным, но и обязательно «вкусным», содержал какие-то «наркотические компоненты», вызывающие устойчивое привыкание к получению все новых знаний. Талантливым детям необходимы талантливые учебники и талантливые образовательные системы. Нельзя сокращать количество часов преподавания естественнонаучных дисциплин, которые способствуют лучшему усвоению гуманитарных предметов, воспитывают логику, необходимую для обучения точным дисциплинам, способствуют воспитанию гуманизма. Приводится перечень проблем, которые необходимо решать при построении образовательной системы становления естественнонаучного мировоззрения у одаренных детей. ...