Антимикробная активность солей бензогидротиа(селена)хромилия, -ксантилия и их гетероатомных аналогов
Изучена антимикробная активность рядов семии бициклических 1,5-дикетонов, в том числе халькоген (S-, Se-) содержащих и продуктов их гетероциклизации, полученных на кафедре органической химии СГУ впервые по следующей схеме:
В работе использовали метод двукратных серийных разведений в мясо-пептонном бульоне и среде Сабуро (для грибов рода Candida). Антибактериальную активность препаратов оценивали по величине минимальной ингибирующей концентрации (МИК) на 5 тест-культурах: S. aureus №906, P. aeruginosa АТСС 27853, E. coli М-17, Proteus mirabilis №18, C. albicans №30. Контролем служили посевы тех же культур в соответствующие питательные среды.
Выявлено, что 1,5-дикарбонильные соединения являются малоактивными веществами (МИК для изученных штаммов составила 50-100 мкг/мл). Синтезированные на их основе бензодигидротиохромные и -тиоксантены обладают более высокой антимикробной активностью: МИК для S. aureus 0,7 мкг/мл, C. albicans - 0,3 мкг,мл. При этом немаловажную роль, повидимому, играет жесткость молекулы и электронодонорный заместитель. Бензодигидротиохромен, имеющий при С4 гетерокольца диметоксифенильный заместитель, интересен в отношении грамотрицательных бактерий (МИК для P. aeruginosa, E. coli, Proteus mirabilis составила 3,12-6,25 мкг/мл). Ароматизация гетероцикла и переход к солям бензогидротиохромилия и -селенахромилия также способствует повышению антимикробной активности соединений в отношении S. aureus и C. аlbicans (МИК 1,56-3,25 мкг/мл). Введение селена в цикл несколько снижает активность соединений (МИК для указанных микроорганизмов 3,25-12,5 мкг/мл), также как и переход к симметричным солям дибензогидротиахромилия, что видимо определяется стерическими факторами. Однако последние отличаются активностью в отношении фагов: в концентрации 50-250 мкг/мл они задерживают размножение как ДНК (Т6), так и в большей степени РНК (MS-2) содержащих фагов.
Определение антимикробных свойств 15 дикарбонильных соединений и продуктов их гетероциклизации дало нам возможность в известной степени выявить зависимость между химическим строением и антибактериальной активностью этих веществ и отобрать из числа изученных препаратов наиболее активные для дальнейшего более углубленного исследования. Полученные данные свидетельствуют о том, что введение селена в гетероцикл по сравнению с введением его в алифатическую цепь (1,5-дикетон) повышает антимикробную активность соединений всех испытанных тест-культур. Введение же хлора в молекулы изучаемых соединений значительно повышает их противогрибковую активность.
Приводится вывод уравнений для расчета координационного числа в неупорядоченных конденсированных системах: в зернистых материалах, в композитах с твердой монодисперсной фазой, в жидких металлах и при критическом состоянии вещества. В выводах этих уравнений используется основной их топологический параметр – средняя плотность упаковки структурных элементов дискретности. Знание координационного числа элементов дискретности неупорядоченных систем необходимо для определения многих их свойств: физических, механических, реологических и др., совокупность которых вытекает из их топологических состояний: твердого, псевдотвердого, жидкого, псевдожидкого и критического. ...
27 04 2024 5:25:34
Статья в формате PDF 145 KB...
26 04 2024 11:46:25
Статья в формате PDF 310 KB...
25 04 2024 10:50:50
Статья в формате PDF 119 KB...
24 04 2024 12:46:44
22 04 2024 18:30:59
Тюменский регион является одним из лидеров по уровню экономического развития. Устойчивое развитие его обеспечит сбалансированное решение социально-экономических задач, проблем сохранения окружающей среды в целях удовлетворения потребностей нынешнего и будущего поколений. Реализация перехода на путь стабильного развития потребует в дальнейшем формирования новой стратегии, которая оказалась бы экологически и экономически сбалансированной. ...
21 04 2024 2:34:17
Статья в формате PDF 232 KB...
20 04 2024 22:15:51
19 04 2024 5:27:45
Статья в формате PDF 105 KB...
18 04 2024 7:52:17
Статья в формате PDF 174 KB...
17 04 2024 21:13:10
Статья в формате PDF 126 KB...
16 04 2024 15:58:45
Статья в формате PDF 128 KB...
15 04 2024 5:12:25
Статья в формате PDF 144 KB...
14 04 2024 13:27:25
Статья в формате PDF 245 KB...
13 04 2024 18:14:42
Статья в формате PDF 100 KB...
12 04 2024 21:15:41
Статья в формате PDF 161 KB...
11 04 2024 6:28:49
Статья в формате PDF 138 KB...
10 04 2024 16:31:58
Статья в формате PDF 269 KB...
09 04 2024 18:57:42
Статья в формате PDF 386 KB...
08 04 2024 11:29:25
Статья в формате PDF 135 KB...
07 04 2024 1:31:39
Статья в формате PDF 134 KB...
05 04 2024 5:40:19
Статья в формате PDF 177 KB...
04 04 2024 18:48:45
Статья в формате PDF 363 KB...
03 04 2024 12:51:29
Статья в формате PDF 132 KB...
02 04 2024 4:47:49
Поджелудочная железа белой крысы имеет три основные части – головка (дуоденальная часть), тело (пилорическая часть) и хвост (желудочно-селезеночная часть). По сравнению с человеком, она отличается большей рыхлостью, изогнутостью, разветвленностью. Встречаются два крайних варианта формы (в виде молотка или трилистника) и топографии поджелудочной железы у белой крысы. ...
01 04 2024 14:24:32
Статья в формате PDF 120 KB...
31 03 2024 3:28:56
Статья в формате PDF 101 KB...
30 03 2024 19:37:46
Статья в формате PDF 736 KB...
29 03 2024 10:10:57
Статья в формате PDF 116 KB...
26 03 2024 9:25:28
Статья в формате PDF 329 KB...
24 03 2024 19:52:44
Статья в формате PDF 128 KB...
23 03 2024 7:39:19
Статья в формате PDF 263 KB...
22 03 2024 16:51:23
Статья в формате PDF 637 KB...
21 03 2024 17:52:24
Статья в формате PDF 114 KB...
20 03 2024 3:38:10
Еще:
Поддержать себя -1 :: Поддержать себя -2 :: Поддержать себя -3 :: Поддержать себя -4 :: Поддержать себя -5 :: Поддержать себя -6 :: Поддержать себя -7 :: Поддержать себя -8 :: Поддержать себя -9 :: Поддержать себя -10 :: Поддержать себя -11 :: Поддержать себя -12 :: Поддержать себя -13 :: Поддержать себя -14 :: Поддержать себя -15 :: Поддержать себя -16 :: Поддержать себя -17 :: Поддержать себя -18 :: Поддержать себя -19 :: Поддержать себя -20 :: Поддержать себя -21 :: Поддержать себя -22 :: Поддержать себя -23 :: Поддержать себя -24 :: Поддержать себя -25 :: Поддержать себя -26 :: Поддержать себя -27 :: Поддержать себя -28 :: Поддержать себя -29 :: Поддержать себя -30 :: Поддержать себя -31 :: Поддержать себя -32 :: Поддержать себя -33 :: Поддержать себя -34 :: Поддержать себя -35 :: Поддержать себя -36 :: Поддержать себя -37 :: Поддержать себя -38 ::